苯溴马隆是强效促尿酸排泄药,通过抑制肾脏近曲小管对尿酸的重吸收而促进尿酸排出,是治疗痛风及高尿酸血症的常用药物.该药常见不良反应为腹泻、胃部不适、恶心等消化系统症状,斑疹、瘙痒等皮肤过敏症状,以及ALT、AST及ALP升高等肝功能异常表现.苯溴马隆的肝毒性主要与其抑制线粒体β氧化及呼吸链、降低ATP合成、促进活性氧生成、促进线粒体通透性转换孔开放并释放细胞色素C诱导肝细胞凋亡有关.此外,苯溴马隆的邻苯醌类中间代谢产物的形成和谷胱甘肽水平的降低均能增加肝毒性.苯溴马隆在体内通过CYP酶系代谢,CYP2C9/CYP3A4的活性增加及CYP2C9*3基因突变均可能增加苯溴马隆的肝毒性.
作者：梁华玉；王育琴
来源：药物不良反应杂志 2016 年 18卷 4期
