目的 制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性.方法 用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰.采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯( mPEG - PLGA)载Cur - OA2纳米粒(mPEG - PLGA - Cur -OA2,PPCO).并以纳米粒载药量(drug loading,DL)、包封率(entrapment efficiency,EN)为指标,通过3因素3水平正交试验对工艺进行优化.采用正交确定工艺制备3批载药纳米粒,应用动态光散射粒度仪和透射电镜测定载药纳米粒的zeta电位、粒径与形态.采用体外37℃水浴降解特性来评价其稳定性.最后利用MTT法对纳米粒体外抗肿瘤活性进行初步评价.结果 正交实验,包封率影响因素为:有机相与水相的量(B)＞超声时间(C)＞药物与材料比(A).载药量影响因素为:有机相与水相的量(B)＞药物与材料比(A)>超声时间(C).利用正交设计筛选出的方法制备纳米粒,其载药量达(24.870±0.029)％,包封率为(81.250±0.101)％,zeta电位-23.9±1.6mV,平均粒径235.0±25.8nm,粒度分布均匀,呈单峰分布.载药纳米粒在37℃,前4h降解了20％,而其后的70h里,只降解了5％左右,相比姜黄素稳定性得到了极大提高.纳米粒体外抗肿瘤活性研究表明,所制备的纳米粒对HepG2细胞仍然具有较好的抑制作用,经48h处理后,其IC50为40.61 μmol/L,但相比姜黄

作者：陈小会；蒋福升；马哲龙；俞婷婷；金波；徐秀玲；施宁川；丁志山

来源：医学研究杂志 2012 年 41卷 6期