目的：研究左氧氟沙星4种晶型在SD大鼠体内药动学差异，评价其优势药用晶型，探讨药物晶型物质状态对临床用药的影响。方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药，高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓度，非房室模型计算大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型后，血液中峰浓度（ Cmax ）分别为6.984，9.692，9.405，6.424 mg·L-1；达峰时间（ tmax ）分别为0.6，0.9，1.0，1.0 h；半衰期（t1/2）分别为4.207，2.970，4.857，1.695 h；药-时曲线下面积（AUC（0→12h））分别为31.478，42.385，32.406，31.636 mg·h·L-1。结论大鼠口服不同晶型左氧氟沙星后，利用专业软件DAS 3.0对测得的血药浓度数据进行药动学参数计算，左氧氟沙星4种晶型未发现差异有统计学意义，但检测结果表明晶Ⅱ型血药浓度最高，血药浓度维持时间长，可能作为优势药用晶型用于产品生产。
作者：吴媛媛；靳桂民；杜冠华；吕扬；戴贵东
来源：医药导报 2014 年 11期
