目的：评价玫瑰花提取物的体外降糖活性，研究玫瑰花多酚作用的胰岛素信号通路并阐明其降糖作用机制。方法采用脂质体介导的质粒转染法构建蛋白酪氨酸磷酸酶-1B( PTP1B)蛋白过表达的CHO-K1细胞模型，通过蛋白印迹分析法( Western blotting)研究玫瑰花多酚对细胞内信号分子蛋白表达量的影响。结果体外玫瑰花提取物抑制PTP1B酶活性，半数抑制浓度( IC50)为62.31 ng.mL－1。玫瑰花提取物可提高细胞葡萄糖消耗，与阳性对照药作用相当；在细胞内可明显提高磷酸化的胰岛素受体底物1( IRS-1)、磷脂酰肌醇依赖性激酶1( PDK1)、蛋白激酶B( AKT)以及糖原合成激酶3β( GSK-3β)蛋白表达量。结论玫瑰花提取物对PTP1B有良好的抑制活性，可促进葡萄糖消耗，具有潜在降糖活性；玫瑰花提取物通过增加IRS-1、下游信号分子PDK1、AKT以及GSK-3β蛋白的磷酸化水平来激活PI3K/AKT胰岛素信号通路，从而促进胰岛素信号传导和糖原合成，达到降低血糖的效果。
作者：张晓翠；汤丹；窦君；张富春；信学雷；陈君；阿吉艾克拜尔·艾萨
来源：医药导报 2016 年 35卷 7期
