目的 研究不同转运体对7,4’-二羟基黄酮(7,4’-DHF)及其代谢产物(7,4’-DHF-S)在Caco-2细胞模型中转运的影响.方法 采用超高效液相色谱法测定Caco-2细胞孵育液中7,4’-DHF及7,4 ’-DHF-S的含量,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)鉴定其结构.采用Caco-2细胞模型双向转运实验分别考察乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂ko143和多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂MK571对7,4’-DHF及7,4’-DHF-S表观渗透率(PDR)的影响.结果 7,4’-DHF可被Caco-2细胞代谢产生单磺酸化结合产物;7,4’-DHF的PDR为(1.43±0.11),ko143和MK571对7,4’-DHF的PDR分别为(1.59±0.04),(1.48±0.07),差异无统计学意义(P＞0.05);7,4’-DHF-S的PDR为(1.60±0.06),ko143可显著降低7,4’-DHF-S的PDR (0.23±0.03) (P ＜0.01),MK571对7,4’-DHF-S的PDR无显著影响,为(1.51 ±0.04) (P ＞0.05).结论 Caco-2细胞可介导7,4’-DHF的磺酸化代谢反应,7,4’-DHF-S可能是BCRP的底物.
作者：马颖林；周一平；周昱；蒋昆谕；孟胜男
来源：医药导报 2017 年 36卷 2期
