目的 建立测定人体血浆中伊马替尼的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS).并评价甲磺酸伊马替尼片的相对生物利用度和生物等效性.方法 24例健康受试者随机分为2组,分别餐后口服甲磺酸伊马替尼片受试或参比制剂400 mg,采用UPLC-MS/MS测定人血浆伊马替尼浓度.采用WinNonlin 6.4版统计软件计算药代动力学参数,SAS 9.2版软件评价两制剂的生物等效性.结果 受试者餐后口服受试或参比制剂后,血浆中伊马替尼分别在3.47(1.98～5.98)和2.97(1.98～6.00)h达到峰浓度(2308.3±873.59)和(2119.6±597.20)ng·mL-1;t1/2分别为(14.23±1.45)和(14.01±1.99)h;AUC0-t分别为(39724.7±18670.30)和(35294.4±7991.97)h·ng·mL-1;AUC0-inf分别为(40111.0±19014.95)和(35595.0±8048.28)h·ng·mL-1.两种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-inf经对数转换后90％可信区间分别为95.52％～119.59％、97.07％～119.35％和97.10％～119.39％.结论 甲磺酸伊马替尼片受试与参比制剂在餐后条件下具有生物等效性.
作者：苏钰文；徐玲燕；徐延；郑枫；肖大伟
来源：医药导报 2020 年 39卷 4期
