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目的阐明盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响.方法采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450、ERD、ADM和GST的含量或活性.结果ig给药3和6 d,盐酸小檗碱(200mg/kg)对CYP450、ERD没有明显的抑制作用,但对ADM和GST有抑制作用;环孢素A(45 mg/kg)对ERD、ADM和GST均有抑制作用;盐酸小檗碱与环孢素A合用对CYP450、ERD、ADM和GST均有明显抑制作用.结论盐酸小檗碱与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP450、ERD(CYP3A)、ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和硝苯地平相当甚至更强.

作者:吴笑春;辛华雯;李罄;仲明远;余爱荣;朱敏;刘幼英

来源:中草药 2002 年 33卷 6期

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作者:
吴笑春;辛华雯;李罄;仲明远;余爱荣;朱敏;刘幼英
来源:
中草药 2002 年 33卷 6期
标签:
盐酸小檗碱 环孢素A 细胞色素P450
目的阐明盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响.方法采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450、ERD、ADM和GST的含量或活性.结果ig给药3和6 d,盐酸小檗碱(200mg/kg)对CYP450、ERD没有明显的抑制作用,但对ADM和GST有抑制作用;环孢素A(45 mg/kg)对ERD、ADM和GST均有抑制作用;盐酸小檗碱与环孢素A合用对CYP450、ERD、ADM和GST均有明显抑制作用.结论盐酸小檗碱与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP450、ERD(CYP3A)、ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和硝苯地平相当甚至更强.