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目的 对连接叶酸主动靶向头的水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN)进行大鼠体内药动学和小鼠体内靶向性研究.方法 大鼠或小鼠尾iv给予水飞蓟宾(silybin,SIL)水溶液、水飞蓟宾固体脂质纳米粒(SIL-SLN)溶液和FA-SIL-SLN溶液,HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SIL浓度,利用3P97软件统计学方法分析SIL在大鼠体内的药动学特征及小鼠体内靶向性.结果 FA-SIL-SLN与SIL水溶液组和SIL-SLN组相比具有良好的缓释能力和长循环特性,肺部相对摄取率(re)为SIL水溶液的3.98倍;相对靶向系数(te)为SIL水溶液的2.85倍,同时,能减少药物在心脏和肾脏中的分布.结论 SIL-SLN、FA-SIL-SLN具有明显的缓释作用及肺部靶向性,可降低药物对心脏、肾脏的毒副作用.

作者:于莲;杜妍;平洋;郭宇

来源:中草药 2014 年 45卷 8期

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作者:
于莲;杜妍;平洋;郭宇
来源:
中草药 2014 年 45卷 8期
标签:
水飞蓟宾 叶酸 药动学 靶向性 固体脂质纳米粒 缓释 组织分布 silybin folic acid pharmacokinetics targeting solid lipid nanoparticles sustanined-release tissue distribution
目的 对连接叶酸主动靶向头的水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN)进行大鼠体内药动学和小鼠体内靶向性研究.方法 大鼠或小鼠尾iv给予水飞蓟宾(silybin,SIL)水溶液、水飞蓟宾固体脂质纳米粒(SIL-SLN)溶液和FA-SIL-SLN溶液,HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SIL浓度,利用3P97软件统计学方法分析SIL在大鼠体内的药动学特征及小鼠体内靶向性.结果 FA-SIL-SLN与SIL水溶液组和SIL-SLN组相比具有良好的缓释能力和长循环特性,肺部相对摄取率(re)为SIL水溶液的3.98倍;相对靶向系数(te)为SIL水溶液的2.85倍,同时,能减少药物在心脏和肾脏中的分布.结论 SIL-SLN、FA-SIL-SLN具有明显的缓释作用及肺部靶向性,可降低药物对心脏、肾脏的毒副作用.