采用磷脂复合物提高维生素C(1)的脂溶性和稳定性.以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物(SPC-1)的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1g/L,于45℃反应1h.照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92.5％.进一步采用紫外(UV)、红外(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)等方法进行表征,并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数.结果表明,1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高.在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒(SPC-1-NPs),其包封率为(56.6±0.6)％,显著高于1固体脂质纳米粒(1-NPs)的包封率[(6.8±1.0)％].体外试验显示,1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC50值分别为115.41、11.49、8.03和2.73 μg/ml,可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强.
作者：姚秋娥；石三军；周敏；卢来春；赵语
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期
