目的 制备溴化双十二烷基二甲基铵(DMAB)修饰的载汉防己甲素(Tet)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(DMAB-Tet-PLGA-NPs),考察其制备的影响因素,优化制备工艺,并对其理化性质、细胞毒性及细胞摄取进行研究.方法 采用乳化分散溶剂挥发法制备DMAB-Tet-PLGA-NPs,运用均匀设计试验优化制备工艺,通过包封率、载药量、累积释药量等指标考察其载药特性;采用MTT比色法考察DMAB-Tet-PLGA-NPs对人肺腺癌细胞株A549的细胞毒性;采用定量定性法评价DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞摄取率.结果 制备的DMAB-Tet-PLGA-NPs平均粒径为(205.40±2.66) nm,表面带正电,呈规则的球形及椭圆形.药物包封率和载药量分别为(50.780±3.253)％和(2.130±0.035)％.体外释放实验显示DMAB-Tet-PLGA-NPs缓慢释药,48 h累积释药量64.56％. MTT实验表明DMAB-Tet-PLGA-NPs细胞毒性呈剂量及时间依赖性.定性定量细胞摄取实验证实DMAB-Tet-PLGA-NPs能较好地被细胞摄取.结论 DMAB-Tet-PLGA-NPs粒径大小、均一,包封率高,体外释药表现出较好的缓释效果,易被细胞摄取,对A549细胞的活性有明显的抑制作用.
作者：傅德皓；郑思维；陈春生；史琛
来源：中草药 2015 年 46卷 17期
