目的 基于药用植物辽东楤木Aralia elata中的单体五环三萜皂苷类天然产物齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外心肌保护活性研究.方法 分别以苷元齐墩果酸和熊果酸为起始原料,通过苄基保护、糖苷化、苄基脱保护、酰胺化、苯甲酰基脱保护共5步反应制得目标化合物,利用H9c2细胞评价该类衍生物的心肌保护活性.结果 设计并合成10个辽东楤木单体化合物的结构衍生物F1~F10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对H9c2细胞呈现不同程度的心肌保护活性,其中化合物F3的心肌保护活性与先导物活性相当.结论 化合物F1~F10均为未见文献报道的新化合物,具有潜在的心肌保护活性,值得深入研究.
作者:吴海波;田瑜;孙忠浩;王丹;王敏;孙桂波;孙晓波;杨桂秋;许旭东
来源:中草药 2016 年 47卷 4期