目的 优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征.方法 以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL(20 mg/kg和厚朴酚)后的血浆药动学参数.结果 HLCL的最优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-mPEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min.在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7％、载药量10.4％、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV.HLCL体外释放缓慢,24 h在pH l.2和pH 6.9释放介质中的累积释放率分别为80％和71％.大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的Cmax、tmax、t1/2分别为(23.29±11.76) ng/mL、(0.13±0.05)h和(10.59±5.72)h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为(79.34±56.32) ng/mL、(0.30±0.07)h和(4.44±3.14)h,两组的AUC0-∞无显著差异.结论 与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢.
作者：陈一桢；张文娟；唐兰如；刘红；陈勇
来源：中草药 2017 年 48卷 18期
