目的 合成新型的功能性氧化石墨烯-β-环糊精/多烯紫杉醇包合物(GO-DEX-β-CD/DOC)和四氧化三铁/氧化石墨烯-萘磺酸钠/多烯紫杉醇包合物(Fe3O4/GO-Na/DOC),并研究其对多烯紫杉醇(docetaxel,DOC)的装载、释放和经皮给药的渗透性能.方法 以HPLC法测定DOC含量,并对制剂的高效装载和缓释性能进行研究,以离心法测定GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率及载药率.将含药载体应用于离体和在体雌鼠皮肤,研究GO-DEX-β-CD/DOC和Fe3O4/GO-Na/DOC经雌鼠皮肤给药的渗透性.结果 Fe3O4/GO-Na/DOC的包封率和载药率更高,其释放具有较好的缓释性,经皮给药的渗透性能更好.结果 显示,应用Fe3O4/GO-Na/DOC后90 h累积渗透量是(22.512±0.715) μg,15 min时皮肤内DOC浓度达峰值.给药5h后,雌鼠血液中检测出DOC质量浓度达到(76.886±1.232) μg/mL.结论 Fe3O4/GO-Na/DOC制备工艺可行,其缓释性及透皮效果更好,具有广阔应用前景.
作者:申玉坤;申玉璞;潘一峰;石春花
来源:中草药 2019 年 50卷 12期