本文将近三年骨质疏松症的靶向治疗药物及靶点的研究进行综述,按其作用机制分为增强碱性磷酸酶活性类、增强长链不饱和脂肪酸受体活性类、调节蛋白质类靶点类等,并介绍新发现的靶点及研究进展.ALP是成骨细胞的一种外酶,它的表达活性是成骨细胞分化的一个明显特征,增强ALP活性能够增强成骨细胞的分化从而起到抗骨质疏松的作用.研究发现,GPR30、GPR40和GPR120等长链不饱和脂肪酸受体在治疗骨质疏松中具有重要作用.调节蛋白质类靶点的蛋白酶K抑制剂在抑制破骨细胞的同时并未抑制新骨形成,甚至在某些骨皮质表面还促进了骨形成.除此之外,还有6种新发现的靶点,分别是大麻CB2受体和TRPV1受体、涎免凝集素(Siglec-15)、DMT1基因、内质网(ER)应激诱导的破骨细胞生成的信号通路以及类视黄醇X受体(RXR).治疗骨质疏松靶向药物及靶点的研究进展令人瞩目,这将大大推进新靶向药物的研发.
作者：马勇；司誉豪；郭杨
来源：中国骨质疏松杂志 2016 年 22卷 7期
