分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(la,b).测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);la对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH.la具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价.
作者：刘明亮；郭慧元
来源：中国抗生素杂志 2004 年 29卷 10期
