目的 合成具有良好抗菌活性的莫西沙星类似物.方法 以盐酸莫西沙星为原料,先与甲基乙烯酮发生加成反应生成N-(3-氧代-1-正丁基)莫西沙星(1),接着经氧化并重排及中和反应得到N-羟基莫西沙星(2).测定化合物1和2的体内外抗菌活性.结果 1的体外活性与对照药莫西沙星基本相当,且优于2(P<0.05);1和2对试验菌株所致小鼠系统感染均具有疗效,其中1的体内疗效与对照药莫西沙星基本相当(P>0.05),且优于2(P<0.05).结论 在莫西沙星7-位侧链的亚氨基上引入3-氧代-1-正丁基后其活性基本保持,但引入羟基后其活性明显降低.
作者：王菊仙；曹珏；李素杰；刘明亮；郭慧元
来源：中国抗生素杂志 2008 年 33卷 11期
