1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与[1S,6S]-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-[(1S,6S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷-8-基]-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸.目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价.
作者：刘九雨；吕妍；王玉成；郭慧元
来源：中国抗生素杂志 2006 年 31卷 9期
