目的 优化头孢地尼的生产工艺.方法 (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸-2巯基苯并噻唑硫酯与7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)在三乙胺存在下,缩合得到乙酰基地尼;无须分离,用氯化铵和碳酸钾溶液处理,脱除乙酰基保护基,得到头孢地尼粗品.用磷酸处理粗品,制得头孢地尼磷酸复合物,在水溶热中用碳酸钠中和、酸析.结果 头孢地尼原料药物质的量收率达70%以上,高效液相色谱测得纯度>99%.结论 产品质量达到药典标准,并简化了操作步骤提高了收率.
作者:张静;范继业;陶秀娥;陈慧;张滨
来源:中国抗生素杂志 2016 年 41卷 4期