多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸的合成-临床诊疗知识库

多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸的合成

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作者：

李艳萍；王瑞彬

来源：

中国医药工业杂志 2018 年 49卷 1期

标签：

多西他赛 C13侧链阳离子交换树脂合成 docetaxel C13 side chain cation exchange resin synthesis

报道了一条可用于工业生产的多西他赛C13侧链(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸(1)的合成工艺.(2R,3S)-N-叔丁氧羰基-3-苯基异丝氨酸甲酯(2)与4-甲氧基苯甲醛二甲缩醛环化得(4S,5R)-3-叔丁氧羰基-2-(4-甲氧基苯基)-4-苯基-1,3-噁唑烷-5-甲酸甲酯,经氢氧化钠水解后,用阳离子交换树脂进行后处理得1,总收率78％(以2计),纯度99％.

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