目的 研究PTP1B抑制活性真菌菌株F956及其代谢产物.方法 通过形态观察及ITS序列系统发育分析鉴定活性菌株F956;对其发酵产物进行分离纯化获得单体化合物并通过综合波谱解析确定代谢产物的化学结构.对得到的化合物进行分子对接及PTP1B抑制活性评价.结果 F956鉴定为Mucor fragilis(易脆毛霉);从其代谢产物中得到2个具有PTP1B抑制活性的化合物F956-5和F956-6,其中F956-5与化合物JBIR-12相同,F956-6为JBIR-12的13位羟基甲基化衍生物,分子对接结果显示F956-6可占据PTP1B的活性位点;其对PTP1B的IC50分别为7.12和13.92μg/mL.结论 化合物F956-5(JBIR-12)和F956-6由易脆毛霉产生及其对PTP1B的抑制活性均为首次报道.
作者：霍培元；徐岩；林洁；李业英；郑海洲；沈文斌；任晓；石英；崔晓兰；郑智慧；路新华；张雪霞
来源：中国抗生素杂志 2018 年 43卷 1期
