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目的 评价5种药用石斛内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶的活性.方法 将分离自石斛的202株内生真菌提取物共404个采用高通量ELISA法评价其抑制HIV-l整合酶活性;对抑制活性大于100%的样品进行量效关系考察并进行体外抑制肿瘤细胞活性筛选.结果 筛选得到19个对HIV-l整合酶抑制活性大于80%的样品,其中样品5119F、5297F、5097F、5140J和5211F的抑制率分别达到117.96%、113.53%、108.62%、103.74%和109.02%,其对应的IC50值分别为0.02024、0.003125、0.00862、0.01007 和 0.01192 mg/ml.结论石斛属药用植物内生真菌是一个潜在的、丰富的用于筛选HIV-1整合酶抑制剂的资源库,值得进一步研究和开发.

作者:祁婧;张大为;陈娟;康永;郭顺星

来源:中国医药生物技术 2013 年 8卷 1期

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作者:
祁婧;张大为;陈娟;康永;郭顺星
来源:
中国医药生物技术 2013 年 8卷 1期
标签:
石斛属 HIV整合酶抑制剂 药物评价,临床前 内生真菌 Dendrobium HIV integrase inhibitors Drug evaluation,preclinical Endophytic fungi
目的 评价5种药用石斛内生真菌发酵产物抑制HIV-1整合酶的活性.方法 将分离自石斛的202株内生真菌提取物共404个采用高通量ELISA法评价其抑制HIV-l整合酶活性;对抑制活性大于100%的样品进行量效关系考察并进行体外抑制肿瘤细胞活性筛选.结果 筛选得到19个对HIV-l整合酶抑制活性大于80%的样品,其中样品5119F、5297F、5097F、5140J和5211F的抑制率分别达到117.96%、113.53%、108.62%、103.74%和109.02%,其对应的IC50值分别为0.02024、0.003125、0.00862、0.01007 和 0.01192 mg/ml.结论石斛属药用植物内生真菌是一个潜在的、丰富的用于筛选HIV-1整合酶抑制剂的资源库,值得进一步研究和开发.