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目的:研究塞克硝唑阴道泡腾片人体内的药代动力学特征.方法:单次给药分别应用250、500、750 mg,多次给药应用500 mg,连用7 d,采用HPLC测定血浆中塞克硝唑的浓度.用DAS软件计算其药代动力学参数.结果:健康已婚女性受试者单次使用塞克硝唑阴道泡腾片250、500、750 mg后的T1/2β分别为 18.84、15.25、21.86 h,与文献报道基本一致;Tmax分别为 12.22、14.00、18.00 h,Cmax分别为 3.58、5.42、8.00 mg·L-1,AUC分别为 103.52、190.99、296.92 mg·h-1·L-1,与口服制剂相比,吸收较慢,峰浓度较低,吸收量较少,提示本药全身作用较小,不良反应也较少,局部残留较多有利于发挥治疗作用.多次使用塞克硝唑500 mg后的T1/2β=22.74 h、Cmax=14.30 mg·L-1、Tmax=11.60 h、AUC=520.14 mg·h-1·L-1,Cmax和AUC与单次给药相比明显增大,说明该药因半衰期较长,长期用药有一定的蓄积,多次连续用药应引起注意.结论:本试验提供了塞克硝唑阴道泡腾片体内血药浓度的HPLC测定方法及药动学参数,为其临床应用和合理用药提供了参考和依据.

作者:王少华;赵艳;刘振胜;李志平;王霞;赵美玲;齐方梅

来源:中国临床药理学与治疗学 2006 年 11卷 1期

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作者:
王少华;赵艳;刘振胜;李志平;王霞;赵美玲;齐方梅
来源:
中国临床药理学与治疗学 2006 年 11卷 1期
标签:
塞克硝唑 泡腾片 药代动力学 血药浓度 高效液相色谱法
目的:研究塞克硝唑阴道泡腾片人体内的药代动力学特征.方法:单次给药分别应用250、500、750 mg,多次给药应用500 mg,连用7 d,采用HPLC测定血浆中塞克硝唑的浓度.用DAS软件计算其药代动力学参数.结果:健康已婚女性受试者单次使用塞克硝唑阴道泡腾片250、500、750 mg后的T1/2β分别为 18.84、15.25、21.86 h,与文献报道基本一致;Tmax分别为 12.22、14.00、18.00 h,Cmax分别为 3.58、5.42、8.00 mg·L-1,AUC分别为 103.52、190.99、296.92 mg·h-1·L-1,与口服制剂相比,吸收较慢,峰浓度较低,吸收量较少,提示本药全身作用较小,不良反应也较少,局部残留较多有利于发挥治疗作用.多次使用塞克硝唑500 mg后的T1/2β=22.74 h、Cmax=14.30 mg·L-1、Tmax=11.60 h、AUC=520.14 mg·h-1·L-1,Cmax和AUC与单次给药相比明显增大,说明该药因半衰期较长,长期用药有一定的蓄积,多次连续用药应引起注意.结论:本试验提供了塞克硝唑阴道泡腾片体内血药浓度的HPLC测定方法及药动学参数,为其临床应用和合理用药提供了参考和依据.