目的:设计合成苯并噻二嗪类新衍生物,研究其激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道的药理学活性并与二氮嗪进行对比分析.方法:采用氧电极法评价新衍生物对心肌线粒体态3呼吸(R3)、态4呼吸(R4)以及呼吸控制率(RCR)等呼吸功能参数的影响.戊巴比妥钠麻醉Wistar大鼠,颈总动脉插管,连接八导生理记录仪记录二氮嗪及新衍生物对大鼠血压的影响.结果:100 μmol/L衍生物16和17可同时降低心肌线粒体琥珀酸氧化呼吸链中的R3和R4,但不影响RcR,作用与二氮嗪类似;衍生物15在降低心肌线粒体R3和R4的同时可显著提高线粒体RCR.静脉注射10 mg/kg二氮嗪具有迅速的降压作用,与对照组对比,在3 min时血压下降约为28
作者：曾源；邱财荣；杨永林；潘志远；金俊华；汪海
来源：中国临床药理学与治疗学 2009 年 14卷 5期
