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目的:用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响.方法:将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水.用HPLC法测定各组Cocktail探针药物(咖啡因、美托洛尔和氨苯砜)的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性.结果:丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义.结论:丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著.提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药.

作者:刘高峰;甄立棉;黄丽军

来源:中国临床药理学与治疗学 2010 年 15卷 7期

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作者:
刘高峰;甄立棉;黄丽军
来源:
中国临床药理学与治疗学 2010 年 15卷 7期
标签:
细胞色素P450(CYP450) 丹参注射液 Cocktail探针药物法
目的:用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响.方法:将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水.用HPLC法测定各组Cocktail探针药物(咖啡因、美托洛尔和氨苯砜)的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性.结果:丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义.结论:丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著.提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药.