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他克莫司(FK506)是一种广泛应用的免疫抑制剂,在器官移植中发挥重要作用,由于治疗窗窄、个体间差异较大,常需要进行治疗药物监测.FK506是CYP3A酶和药物转运体P-糖蛋白(P-gP)的底物,CYP3A酶参与FK506的代谢而P-gP参与FK506的转运.这些酶的表达水平及生物活性差异可能会导致FK506个体间差异,而CYP3A及多药耐药基因(MDR1)基因多态性可能会影响CYP3A酶及P-gP的生物活性,所以CYP3A与MDR1基因多态性可能是造成FK506个体间差异的重要原因.本文就近年来FK506的药物基因组学研究进展加以综述.

作者:朱琳;华之卉;宋洪涛

来源:中国临床药理学与治疗学 2011 年 16卷 6期

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朱琳;华之卉;宋洪涛
来源:
中国临床药理学与治疗学 2011 年 16卷 6期
标签:
他克莫司 基因多态性 CYP3A4 CYP3A5 多药耐药基因
他克莫司(FK506)是一种广泛应用的免疫抑制剂,在器官移植中发挥重要作用,由于治疗窗窄、个体间差异较大,常需要进行治疗药物监测.FK506是CYP3A酶和药物转运体P-糖蛋白(P-gP)的底物,CYP3A酶参与FK506的代谢而P-gP参与FK506的转运.这些酶的表达水平及生物活性差异可能会导致FK506个体间差异,而CYP3A及多药耐药基因(MDR1)基因多态性可能会影响CYP3A酶及P-gP的生物活性,所以CYP3A与MDR1基因多态性可能是造成FK506个体间差异的重要原因.本文就近年来FK506的药物基因组学研究进展加以综述.