目的:研究紫杉醇(paclitaxel,PTX)聚合物胶束的荷瘤鼠组织分布和生物安全性.方法:采用S180荷瘤小鼠模型研究静脉注射PTX聚合物胶束和Taxol的药动学参数变化、组织分布特征和抗肿瘤作用;通过动物实验研究PTX聚合物胶束的急性毒性、溶血性和静脉刺激性.结果:PTX聚合物胶束的t1/2和平均滞留时间(MRT)分别为Taxol的3.52和4.55倍,在肿瘤部位的相对摄取率为2.31,表明该胶束具有长循环和肿瘤靶向作用.IPTX聚合物胶束对S180荷瘤小鼠的抑制显著强于Taxol(P＜0.05).生物安全性评价结果显示PTX聚合物胶束的最大耐受剂量和LD50均显著高于Taxol(P＜0.05),对兔耳缘静脉无明显血管刺激性.结论:PTX聚合物胶束延长了药物体内循环时间、增强了肿瘤靶向性和抗癌活性,提高了生物安全性,期望为临床提供一种高效、低毒紫杉醇聚合物胶束靶向制剂.
作者：姚天怡；尹少平；刘雯；赵炎磊；王广基；李娟
来源：中国临床药理学与治疗学 2017 年 22卷 11期
