目的 评价2种国产兰索拉唑肠溶胶囊制剂(抗溃疡药)的生物等效性.方法24例健康成年男性受试者随机分组,按照自身对照的方法单次口服兰索拉唑肠溶胶囊30 mg,用LC-MS／MS测定兰索拉唑和其代谢物5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜的浓度,用非房室模型方法计算主要药代动力学参数.结果 参比制剂和试验制剂的主要药代动力学参数如下.兰索拉唑:t1/2分别为(2.10±1.58),(2.18±1.85)h;tmax分别为(2.20±1.10),(2.00±1.01)h;Cmax分别为(1160.8±550.3),(1232.3±628.1)ng·mL-1;AUC0-1分别为(4963.7±4233.4),(4947.0±4669.3)ng·mL-1·h;AUC0-∞分别为(5027.4±4256.9),(5036.0±4751.2)ng·mL-1·h.5-羟基兰索拉唑:t1／2分别为(1.95±1.20),(1.75±1.00)h,tmax分别为(2.10±1.20),(1.80±1.00)h,Cmax分别为(106.2±61.2),(114.5±61.0)ng·mL-1,AUC0-1分别为(279.1±124.2),(277.2 4-127.2)ng·mL-1·h,AUC0-1分别为(292.3±122.7),(286.7±124.6)ng·mL-1·h.兰索拉唑的生物利用度为(111.5±54.7)％.结论 试验制剂和参比制剂为生物等效性制剂,2种制剂服用安全,耐受性良好.

作者：魏敏吉；赵彩芸；齐慧敏；张朴；刘燕；张曼；张薇；吕媛

来源：中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 1期