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目的 对正常大鼠体内川芎嗪(TMP)硝酮衍生物:(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(2-[[(1,1-dimethylethyl)oxidoimino]methyl]-3,5,6-trimethylpyrazine,TBN)的组织分布进行研究.方法 用Purospher C18柱(4.6mm×150.0 mm,5 μm),以甲醇-0.05 Mol·L-1磷酸二氢钾水溶液(45:55,pH3)为流动相,检测波长为295 nm,建立大鼠血浆及组织内TBN含量分析的HPLC-UV方法,用于组织分布研究.结果 静脉(80 mg·kg-1)给药后,TBN在各种组织的AUC0-360在2.48~13.74 mg·min·g-1,从高到低依次为:血浆>肺>肾>肝>脾>脑>心;MRT0-360在129.50~161.95 min,由长到短依次为:肺>脾>肾>脑>肝>心>血浆.结论 本研究建立的HPLC方法专属性强、简便、快速、准确;用此法得知,TBN静脉给药后,可快速分布于各组织中,包括脑组织.

作者:李沙;王磊;陈海南;李晓飞;马志国;赵文;蒋杰;王玉强

来源:中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 1期

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作者:
李沙;王磊;陈海南;李晓飞;马志国;赵文;蒋杰;王玉强
来源:
中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 1期
标签:
川芎嗪硝酮衍生物 组织分布 高效液相色谱法
目的 对正常大鼠体内川芎嗪(TMP)硝酮衍生物:(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(2-[[(1,1-dimethylethyl)oxidoimino]methyl]-3,5,6-trimethylpyrazine,TBN)的组织分布进行研究.方法 用Purospher C18柱(4.6mm×150.0 mm,5 μm),以甲醇-0.05 Mol·L-1磷酸二氢钾水溶液(45:55,pH3)为流动相,检测波长为295 nm,建立大鼠血浆及组织内TBN含量分析的HPLC-UV方法,用于组织分布研究.结果 静脉(80 mg·kg-1)给药后,TBN在各种组织的AUC0-360在2.48~13.74 mg·min·g-1,从高到低依次为:血浆>肺>肾>肝>脾>脑>心;MRT0-360在129.50~161.95 min,由长到短依次为:肺>脾>肾>脑>肝>心>血浆.结论 本研究建立的HPLC方法专属性强、简便、快速、准确;用此法得知,TBN静脉给药后,可快速分布于各组织中,包括脑组织.