目的 以咪达唑仑为探针药用HPLC法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性.方法 用ZORBAX SB-C18色谱柱分离；流动相为乙腈-水-0.1％三氟乙酸；流速为1 mL· min-1；柱温40℃；检测波长为230 nm.肝微粒体加入咪达唑仑孵育5 min后,用乙腈终止反应,加入内标溶液50 μL,混匀后离心10 min,取上清进行HPLC分析；计算Km和Vmax.结果 1-羟基咪达唑仑浓度在0.06～3.00 mg· L-1内线性关系良好；日内、日间精密度均＜10％,回收率＞75％.咪达唑仑羟化反应的Km =7.32μmol· L-,Vmax=0.59 nmol·min-1·mg-1 pro.结论 本方法稳定可靠,能准确反映CYP3A酶的活性.
作者：邱相君；王哲；徐涛；罗顺斌；胡国新
来源：中国临床药理学杂志 2012 年 28卷 11期
