目的:研究鹰嘴豆芽素 A ( BCA )及其聚乙二醇化纳米脂质载体( PEG-BCA-NLC)的细胞吸收转运机制。方法用Caco-2细胞模型研究BCA及PEG-BCA-NLC的摄取、转运及其影响因素;用高效液相色谱法检测BCA浓度,计算其表观通透系数( Papp )。结果 Caco-2细胞对BCA及PEG-BCA-NLC的吸收符合被动扩散过程,但相同时间下BCA的摄取量较PEG-BCA-NLC高;加入维拉帕米可有效提高Caco-2细胞对PEG-BCA-NLC的吸收转运,Papp (肠腔侧→基底层,AP→BL)增大,而Papp( BL→AP)变小,但转运量仍较BCA溶液组低。结论 PEG-BCA-NLC在Caco-2细胞模型中的吸收转运主要是被动扩散方式,PEG-BCA-NLC不一定能显著提高药物在小肠的吸收。
作者:罗晴;王雷;林彤远;朱婷婷;陈卫东
来源:中国临床药理学杂志 2014 年 8期