目的：建立测定人体血浆中头孢地尼浓度的UPLC－MS／MS方法，评价3种头孢地尼口服药物在健康人体内的生物等效性。方法随机、自身前后三交叉的试验设计。24名健康男性受试者单剂量口服3种头孢地尼100 mg，用UPLC－MS／MS法测定其血药浓度，计算主要药代动力学参数及相对生物利用度，评价3种药物的生物等效性。结果头孢地尼的线性范围为11.50～2300.00 ng· mL－1，批内、批间精密度（ RSD）均小于10％。受试药物（片剂，分散片）与参比药物（胶囊）的主要药代动力学参数为， tmax分别为（3.00±0.80），（3.20±0.90）和（3.50±0.70） h； Cmax分别为（548.96±184.58），（607.09±236.38）和（570.18±172.37） ng· mL－1；t1／2分别为（2.00±0.30），（1.90±0.40）和（1.90±0.30） h， AUC0－t分别为（2755.35±956.10），（3037.49±1014.42）和（2756.43±804.06） ng· mL－1· h。头孢地尼片和头孢地尼分散片分别以胶囊为对照，相对生物利用度分别为（104.2±37.5）％和（111.8±30.3）％。结论建立的分析方法灵敏、快速、准确。3种头孢地尼在健康人体内的生物等效。
作者：王漪檬；赵宁民；段虹飞；赵红卫；张伟；秦玉花
来源：中国临床药理学杂志 2015 年 15期
