目的 用超高效液相色谱-质谱联用(UHPLC-MS/MS)技术研究黄芪注射液(RA)对大鼠细胞色素P450(CYP)2D6、2C19、3A4、1A2和2C9活性的影响.方法 按照体重将SD大鼠分为对照组和实验组,对照组腹腔注射0.9％ NaCl,实验组腹腔注射RA10mL·kg-1,连续给药7d.最后一次给药30 min后,2组均一次性灌胃探针药(美托洛尔、奥美拉唑、咪达唑仑、非那西汀和甲苯磺丁脲).在不同时间点采血,进行UHPLC-MS/MS分析,计算5个探针药的药代动力学参数.以5个探针药的药代动力学评价CYP2D6、2C19、3A4、1A2和2C9活性.结果 与对照组比较,美托洛尔、奥美拉唑、非那西汀和甲苯磺丁脲于实验组的AUC0-t分别下降了37.8％,55.5％,40.9％,38.9％,Cmax分别下降了25.4％,33.6％,14.6％,40.2％;而咪达唑仑于实验组的AUC0-t和Cmax分别显著增加了60.1％和195％.表明RA可增强咪达唑仑血浆吸收量而减弱美托洛尔、奥美拉唑、非那西汀和甲苯磺丁脲吸收量.结论 RA可抑制CYP3A4酶活性,而诱导CYP2D6、2C19、1A2和2C9酶活性.
作者：袁红昌；周勇浩；刘蓉；郑晓康；陈克莉；曾南
来源：中国临床药理学杂志 2017 年 33卷 16期
