目的 研究牛血清白蛋白(BSA)与肌苷的相互作用及共存金属离子的影响.方法 在优化的实验条件下,运用紫外和荧光光谱法研究肌苷对BSA的猝灭作用,并用Stern-Volmer、双倒数、热力学方和Hill方程对猝灭常数(KsV)、速率常数(Kq)、静态猝灭常数(KLB)、结合常数(Kb)、结合位点数(n)、焓变(△H)、熵变(△S)、吉布斯自由能变(△G)和Hill系数(nH)进行计算.结果 肌苷对BSA的荧光有猝灭作用,属于静态猝灭.BSA能运输肌苷,是一个自发过程,其作用力类型主要为氢键或范德华力.BSA的亚螺旋域ⅡA是主要结合位置,离酪氨酸残基更近,有微弱的药物负协同作用.肌苷对BSA构象产生影响.Mn2+、Co2、Cu2和Ni2对肌苷与BSA结合有竞争作用,增强药效.Cr3+对肌苷与BSA结合产生促进作用,延长药效时间.结论 该研究为揭示药代动力学问题及辅酶类新药的临床应用提供了理论依据.
作者:刘里;成飞翔
来源:中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 2期