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核受体(NRs)是一种转录调控因子,能够在转录水平上对药物代谢酶和转运体的表达进行调控,其中雄甾烷受体(CAR)和孕甾烷受体(PXR)均属于核受体家族中的异源物核受体(XRs).XRs作为细胞传感器,能够接受各种内源和外源性物质的刺激,并调控药物代谢酶和转运体基因的转录水平.CAR和PXR都能够通过配体依赖(直接激活)和非配体依赖(间接激活)两种方式,被不同的化学物质激活,进而影响药物代谢酶和转运体的表达,对药物代谢过程进行调控.本文综述了CAR和PXR不同激活途径的信号通路,为临床药物代谢和药物相互作用研究提供参考.

作者:徐艳娇;张思;鲁憬莉;张程亮;刘东

来源:中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 10期

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作者:
徐艳娇;张思;鲁憬莉;张程亮;刘东
来源:
中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 10期
标签:
异源物核受体 雄甾烷受体 孕甾烷受体 激活机制 药物代谢 xenobiotic receptors constitutive androstane receptor pregnane X receptor activation mechanism drug metabolisms
核受体(NRs)是一种转录调控因子,能够在转录水平上对药物代谢酶和转运体的表达进行调控,其中雄甾烷受体(CAR)和孕甾烷受体(PXR)均属于核受体家族中的异源物核受体(XRs).XRs作为细胞传感器,能够接受各种内源和外源性物质的刺激,并调控药物代谢酶和转运体基因的转录水平.CAR和PXR都能够通过配体依赖(直接激活)和非配体依赖(间接激活)两种方式,被不同的化学物质激活,进而影响药物代谢酶和转运体的表达,对药物代谢过程进行调控.本文综述了CAR和PXR不同激活途径的信号通路,为临床药物代谢和药物相互作用研究提供参考.