目的 测定索拉非尼在大鼠和人血浆中的血浆蛋白结合率.方法 用平衡透析法研究索拉非尼与大鼠血浆和人血浆的蛋白结合率,用高效液相色谱法测定样品中索拉非尼的含量.结果 索拉非尼在4.90,9.80和19.60 mg·L-1浓度水平与大鼠的蛋白结合率分别为(99.36±0.01)%,(99.44±0.06)% 和(99.31±0.07)%,与人血浆的蛋白结合率分别为(99.62±0.01)%,(99.55±0.03)% 和(99.53±0.20)%.索拉非尼在实验浓度范围内与大鼠和健康人血浆均属于高强度结合,索拉非尼与大鼠的血浆蛋白结合率略低于人血浆,2种血浆中索拉非尼血浆蛋白结合率差异无统计学意义(P>0.05).结论 建立的索拉非尼蛋白结合率测定方法简便、稳定、可靠,索拉非尼的血浆蛋白结合率不具有明显的浓度依赖性和种属差异.
作者:谭聪;夏洋
来源:中国临床药理学杂志 2019 年 35卷 17期