CYP3 A5家族基因在肝含量占CYP3 A总量一半以上,是许多药物代谢的酶.常见的免疫抑制药他克莫司是一种选择性抑制钙调磷酸酶,主要用于器官移植患者的抗排异治疗,经CYP3 A5同工酶进行代谢.CYP3 A5基因突变使酶失活,导致他克莫司不能正常代谢而在体内积聚,产生相关药物不良反应.由于产生充分免疫抑制效果的水平和产生毒性的水平差距很小,他克莫司使用时需要进行治疗药物监测,但是他克莫司的目标浓度因治疗的疾病而异,且操作复杂,初始用药剂量难以准确判定,给临床合理用药带来了困扰.基因型检测可以辅助指导他克莫司个体化治疗,在最大程度保证药物疗效的同时避免药物不良反应的发生.本研究综述了基于CYP3 A5基因多态性的他克莫司个体化药物治疗现状,为抗排异治疗策略的优化提供参考.
作者：张恩瑶；向倩；谢秋芬；胡琨；赵侠；周颖；崔一民
来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 8期
