目的 评估一类新药乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制药海曲泊帕对BCRP底物瑞舒伐他汀在健康受试者中的药代动力学影响.方法 入选14名健康受试者进行瑞舒伐他汀与海曲泊帕的联合给药,分别在第1天和第11天空腹给予瑞舒伐他汀10 mg,同时在第6～11天早上给予海曲泊帕7.5 mg.在第1天瑞舒伐他汀钙片给药前后,在第11天联合用药前后不同时间点采集静脉血,用高效液相色谱串联质谱测定血浆中瑞舒伐他汀的浓度.结果 联合使用海曲泊帕后血浆中瑞舒伐他汀的Cmax为(14.64±6.12)ng·mL-1、AUC0-t为(144.06±61.80)h·ng·mL-1、AUC0-∞为(148.20±62.54)h·ng·mL-1,与单用瑞舒伐他汀相比,Cmax、AUC0-t、AUC0-∞几何最小二乘均值比值及其90％置信区间分别为112.87％(101.95％ ～124.96％)、110.28％(103.93％ ～117.01％)、110.28％(103.67％～117.32％),均落在80.00％ ～125.00％范围之内.结论 在健康受试者中,海曲泊帕对瑞舒伐他汀的药代动力学暴露量没有影响.
作者：瞿文君；张吉刚；张铭健；曹佩；赫慧琛；丁雪鹰
来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 22期
