目的为了获得国产甲氯噻嗪在中国人体内的代谢情况,以便指导临床合理用药,对国产的甲氯噻嗪片在健康中国男性受试者中空腹单剂量口服不同剂量时的药动学特点进行评价.方法采用LC-MS/MS法测定血浆中甲氯噻嗪的浓度并用非房室模型计算药动学参数.结果入选的10名受试者单剂量口服3种不同剂量(2.5、5.0和10 mg)的甲氯噻嗪后的AUC0→t分别为:(128.40±20.88)、(257.68±37.10)和(517.27±119.17)μg·h·L-1;AUC0→∞分别为:(150.47±24.78)、(299.52±45.56)和(602.57±129.67)μg·h·L-1;cmax分别为(8.43±2.21)、(16.60±2.53)和(32.08±8.44)μg·L-1;tmax分别为(2.60±0.70)、(2.30±0.95)和(3.25±1.27)h;T1/2分别为(17.63±2.61)、(17.37±2.62)和(17.87±2.49)h;Ka分别为(1.195±0.720)、(1.352±0.626)和(1.221±1.152)h-1;Ke分别为(0.034 4±0.105)、(0.039 1±0.010 3)和(0.036 2±0.008 1)h-1;Vd分别为(236.36±69.20)、(221.79±87.94)和(299.30±204.72)L;CL分别为(0.0174±0.0039)、(0.0178±0.0035)和(0.0179±0.0036)L·h-1.结论 AUC0→t(r=1)和cmax(r=0.999 8)在2.5～10 mg范围内呈良好的线性关系.tmax和T1/2经ANOVA(SPSS 10.0)统计学处理3种不同剂量间差别无统计学意义.剂量校正后AUC0→t

作者：李雪宁；陈伟力；徐红蓉；李志善

来源：中国临床药学杂志 2005 年 14卷 6期