目的 利用液相色谱-质谱(LC-MS)技术测定R-间尼索地平及S-间尼索地平与不同血浆蛋白的结合率.方法 采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,LC-MS测定R-间尼索地平及S-间尼索地平的血药浓度及游离药物浓度,样本萃取采用正已烷-乙醚(1:1).结果 R-间尼索地平及S-间尼索地平在低、中、高3种浓度下,在鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中的蛋白结合率均在80%以上,且R-间尼索地平及S-间尼索地平与大鼠血浆的蛋白结合率最高.结论 采用LC-MS技术对R-间尼索地平和S-间尼索地平进行测定,方法简单、灵敏度高、结果可靠.R-间尼索地平和S-间尼索地平均属于血浆蛋白高度结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加呈明显的浓度依赖性.
作者:李敏;劳凤云;胡金梅;王翠艳;李玮桓
来源:中国煤炭工业医学杂志 2016 年 19卷 5期