卵巢癌是死亡率最高的妇科恶性肿瘤之一.传统的化疗药物不能提高卵巢的生存率.近年来,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]抑制剂在乳腺癌易感基因(breast cancer susceptibility gene,BRCA)突变的卵巢癌患者中可以明显改善无瘤生存期,可能改变这部分卵巢癌患者的生存预后.聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,造成DNA损伤累积,最终杀死肿瘤细胞.在乳腺癌易感基因1(breast cancer susceptibility gene,BRCA)/BRCA2突变的卵巢癌患者中,PARP抑制剂和BRCA突变产生的合成致死效应为抗癌药物的研发提供了新的方向.目前已研发出许多选择性和敏感性均较好的PARP抑制剂,且大部分己进入临床试验阶段.虽然PARP抑制剂单药在BRCA突变的卵巢癌患者中可产生治疗效果,但临床应用时,仍与其他化疗药物或放射治疗联合使用.本文对近年来开展的PARP抑制剂的临床试验予以介绍,对PARP抑制剂的机制、应用及研究进展等方面作一综述.
作者：陈曦；诸一鸣；朱滔
来源：中国生化药物杂志 2017 年 37卷 1期
