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目的 探讨氯硝柳胺乙醇胺盐(niclosamide ethanolamine,NEN)对离体大鼠冠状动脉(rat coronary artery,RCA)的舒张作用及其机制.方法 采用微血管张力法测定RCA血管张力,观察NEN对预收缩血管的舒张作用;通过抑制剂实验探讨NEN舒张RCA与钾通道和MAPK信号通路的关系;通过观察NEN对血管收缩剂所致的在去钙和复钙液中收缩的影响,探讨NEN的作用与细胞内外钙的关系.结果 NEN(0.5~3.0 μmol/L)对KCl或U46619所致的RCA收缩均具有浓度依赖性的舒张作用.MAPK抑制剂PD98059和SB239063减弱NEN的舒张作用,而钾通道阻断剂四乙胺、4-氨基吡啶、氯化钡和格列本脲对NEN的舒张作用无显著影响.NEN减弱KCl或U46619所致的细胞外钙内流依赖性RCA收缩,而对细胞内钙释放依赖性RCA收缩无显著影响.结论 NEN对离体RCA有显著的舒张作用,其机制可能与其激活MAPK信号通路、抑制细胞外钙内流有关.

作者:宋奇颖;郭鹏美;董丽娜;董苗苗;刘宇

来源:中国比较医学杂志 2018 年 28卷 5期

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作者:
宋奇颖;郭鹏美;董丽娜;董苗苗;刘宇
来源:
中国比较医学杂志 2018 年 28卷 5期
标签:
氯硝柳胺乙醇胺盐 血管舒张 冠状动脉 MAPK信号通路 Ca2+ niclosamide ethanolamine NEN vasorelaxtion coronary artery MAPK signaling pathway Ca2+
目的 探讨氯硝柳胺乙醇胺盐(niclosamide ethanolamine,NEN)对离体大鼠冠状动脉(rat coronary artery,RCA)的舒张作用及其机制.方法 采用微血管张力法测定RCA血管张力,观察NEN对预收缩血管的舒张作用;通过抑制剂实验探讨NEN舒张RCA与钾通道和MAPK信号通路的关系;通过观察NEN对血管收缩剂所致的在去钙和复钙液中收缩的影响,探讨NEN的作用与细胞内外钙的关系.结果 NEN(0.5~3.0 μmol/L)对KCl或U46619所致的RCA收缩均具有浓度依赖性的舒张作用.MAPK抑制剂PD98059和SB239063减弱NEN的舒张作用,而钾通道阻断剂四乙胺、4-氨基吡啶、氯化钡和格列本脲对NEN的舒张作用无显著影响.NEN减弱KCl或U46619所致的细胞外钙内流依赖性RCA收缩,而对细胞内钙释放依赖性RCA收缩无显著影响.结论 NEN对离体RCA有显著的舒张作用,其机制可能与其激活MAPK信号通路、抑制细胞外钙内流有关.