目的:建立一种快速、准确的以奥美拉唑(Omeprazole,OPZ)作为“探针药物”评价或测定细胞色素P450 2C19(CYP2C19)酶活性的高效液相色谱(HPLC)-紫外检测(VWD)方法.方法:采用的色谱柱为Agilent Extend-C18柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长290 nm,柱温40℃.体内实验:大鼠静脉注射OPZ(20 mg· kg-1),按时间点眼眶取血,检测OPZ与其代谢产物5’-羟基奥美拉唑(5’-hydroxy omeprazole,5 '-OHOPZ)的血浆药物浓度.体外实验:不同浓度OPZ与大鼠肝微粒体温孵后,检测温孵体系中5’-OHOPZ的浓度,以其生成的速率来评价CYP2C19酶的活性.结果:体内实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,OPZ线性范围为0.28 ～18.0 mg·L-1,最低定量限(lower limit of quantitation,LLOQ)为0.28 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为91.13％,97.21％,96.55％,OPZ的日内、日间相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)小于10％；5’-OHOPZ线性范围为0.19 ～6.25 mg·L-1,LLOQ为0.19 mg·L-1,高、中、低浓度提取回收率分别为94.36％,97.57％,90.64％,5’-OHOPZ的日内、日间RSD小于10％.体外实验:内标非那西丁、OPZ与5’-OHOPZ的保留时间(tR)分别为8.91,10.26,14.93 min,5

作者：景欣悦；彭蕴茹；王新敏；段金廒

来源：中国实验方剂学杂志 2012 年 18卷 16期