目的:研究聚乙二醇(PEG)修饰的5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球(PEG-5-5-Fu-MAMS)和5-氟尿嘧啶磁性白蛋白微球(5-Fu-MAMS)对肝脏的被动靶向性,为实现肿瘤的主动靶向治疗,减少化疗药物对肝脏的毒副作用寻找新的途径.方法:取Wistar大鼠侣只,每组6只,分为游离5-Fu组、5-Fu-MAMS组和PEG-5-Fu-MAMS组;分别将3种不同的制剂(按5-Fu 8 mg/kg)经尾静脉给药,30 min后,经眼眶采血,处死大鼠,取其肝脏.用高效液相色谱法(HPLC)法分别检测血液和肝脏中的药物浓度.结果:PEG-5-Fu-MAMS组、5-Fu-MAMS组和游离5-Fu组肝脏中的药物浓度分别为(25.21±2.98)μg/mL、(48.03±10.28)μg/mL和(15.31±2.81)μg/mL.PEG-5-Fu-MAMS组和5-Fu-MAMS组肝脏中药物浓度明显高于游离5-Fu组(P<0.01),而在血清中药物浓度相反,明显低于游离5-Fu组(P<0.01);PEG-5-Fu-MAMS组肝脏中药物浓度明显低于5-Fu-MAMS组(P<0.05),血清中两者的药物浓度差别无统计学意义(P>0.05).结论:PEG-5-Fu-MAMS对肝脏的被动靶向作用明显减弱,有效地减轻了药物对肝脏的毒副作用,为实现肿瘤的主动靶向治疗提供了一条新途径.
作者：刘志超；刘建刚；孔霞
来源：中国现代普通外科进展 2010 年 13卷 8期
