目的 比较磁导向下氟尿嘧啶磁性白蛋白微球(5-FU-MAMS)和经聚乙二醇(PEG)修饰的5-FU-MAMS(PEG-5-FU-MAMS)在人结直肠癌裸鼠体内重要脏器的分布特征及对肿瘤的磁靶向性,为肿瘤的靶向治疗提供实验依据.方法 取人结直肠癌裸鼠18只,分为游离5-FU组、5-FU-MAMS组和PEG-5-FU-MAMS组,每组6只.在各裸鼠肿瘤表面施加3000 GS磁场,3组小鼠经尾静脉分别予以5-FU、5-FU-MAMS和PEG-5-FU-MAMS(按5-FU 8 mg/kg),30 min后,经眼眶采血,处死小鼠,取肿瘤、肝脏、肺脏,用高效液相色谱法检测药物浓度.结果 PEG-5-FU-MAMS组小鼠肿瘤中的药物浓度为(73.3±3.2) mg/L,明显高于5-FU-MAMS组(P＜0.01);但肝脏和肺脏中的药物浓度[(22.1±2.7) mg/L和(26.3±2.8) mg/L]却明显低于5-FU-MAMS组[(46.3±8.2) mg/L和(39.4±5.4)mg/L,均P＜0.01];两组小鼠血液中的药物浓度的差异无统计学意义[ (1.59±0.63) mg/L比( 1.67±0.41) mg/L,P＞0.05].结论 PEG修饰后能够增强磁性载药微球的主动靶向能力,减弱被动靶向作用,有效减轻了化疗药物对体内重要脏器的不良反应,为肿瘤的靶向治疗提供了一条新途径.
作者：刘志超；刘建刚；孔霞；姜涛；顾洁
来源：中华胃肠外科杂志 2012 年 15卷 6期
