目的研究克仑特罗在引起不良反应的大剂量下兔体内的药动学,探讨中毒剂量与治疗剂量的药动学参数存在的差异.方法新西兰兔单剂量灌胃(ig)中毒剂量(150μg·kg-1)与治疗剂量(5μg·kg-1)的盐酸克仑特罗溶液,采用酶标免疫分析(ELISA)测定不同时间的血浆药物浓度.两组试验数据采用3P97程序拟合处理,求得不同剂量的药动学参数.结果两组剂量的浓度-时间曲线均符合一室开放模型.中毒剂量与治疗剂量的Ke分别为(0.39±0.08)h-1和(0.18±0.07)h-1; t1/2(ke)分别为(1.82±0.34)h和(4.30±1.61)h;t1/2(ka)分别为(0.67±0.28)h和(1.05±0.28)h; t(max)分别为(1.48±0.39)h和(2.70±0.22)h; Cmax 分别为(71.37±37.76)ng·mL-1和(1.56±0.98)ng·mL-1; AUC分别为(310.28±115.00)ng·h·mL-1和(14.28±7.22)ng·h·mL-1; MRT分别为(3.74±0.51)h和(8.82±2.78)h.结论两组剂量在Ke(P<0.01),t1/2(ka) (P<0.05),t1/2(ke) (P<0.05)、tmax(P<0.01),MRT(P<0.01)等存在显著差异;Cmax,AUC随剂量增加而增加,Cmax /D0、AUC/D0无显著性差异(P>0.05),为临床抢救中毒病人提供参考.
作者：陈一农；张吟；郑兴中；颜文祝
来源：中国现代应用药学 2005 年 22卷 4期
