目的 设计合成白藜芦醇的类似物,进行体外雌激素样活性评价.方法 取代溴苄经磷酰化、缩合、脱甲基制得目标分子(1-9),并用人乳腺癌细胞增殖试验测定其体外雌激素样活性.结果 目标化合物经核磁共振等确证其结构;白藜芦醇类似物具有不同程度的雌激素样活性,其中以4,4'-二羟基二苯乙烯(2)最高.相对增殖率结果提示:白藜芦醇、2和4为雌激素受体的全激动剂,3,7,8和 9为雌激素受体的部分激动剂,1,5和 6为雌激素受体的弱激动剂.结论 首次报道白藜芦醇类似物的体外雌激素样活性,有进一步研发的价值.
作者：马臻；王尊元；郑晓亮；沈正荣；胡永洲
来源：中国现代应用药学 2007 年 24卷 5期
