目的 建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定健康人体血浆中的氯诺昔康浓度,研究3种氯诺昔康制剂在健康人体的药动学.方法 24名男性健康受试者,按随机三交叉试验设计,清洗期均为7 d,分别口服8 mg氯诺昔康速释片或普通片、或臀部肌内注射8 mg氯诺昔康注射剂,LC-MS/MS电喷雾正离子选择性反应检测血药浓度经时过程;DAS 2.0程序计算氯诺昔康的主要药动学参数.结果 氯诺昔康速释片或普通片,及注射剂的主要药动学参数:Cmax分别为(1 174±246)、(596±158)和(950±230)μg·L-1;AUC0-24分别为(4 052±706)、(3 450±966)和(3 838±822)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4 101±715)、(3 543±1 062)和(3 903±854)μg·h·L-1;tmax分别为(0.5±0.3)、(1.9±1.0)和(0.5±0.3)h;t1/2分别为(3.8±0.7)、(4.1±1.0)和(4.0±0.8)h;MRT分别为(4.6±0.6)、(6.1±1.5)和(5.1±0.8)h;CL(F)分别为(2.0±0.4)、(2.5±0.7)和(2.2±0.5)L·h-1;V(F)分别为(11±3)、(14±5)和(11.3±2.1)L.速释片和肌内注射剂的吸收速度和程度无显著差异(P＞0.05),并且明显高于普通片剂(P＜0.01).结论 氯诺昔康血浆样品LC-MS/MS测定法专属、准确、灵敏;测得速释片与肌内注射剂生物等效,与肌内注射剂相比,速释片可改善病人的依从性.

作者：雷敏；杭太俊；宋敏；葛萍；屈兰金；文爱东；杨林

来源：中国新药与临床杂志 2008 年 27卷 1期