目的:研究单剂量单次与多次静脉滴注盐酸米诺环素后的药动学.方法:9例中国男性健康成年志愿者,年龄(20±1.4)岁,静脉滴注盐酸米诺环素,每次100 mg,bid,连续给药11次.用高效液相色谱法测定血药浓度,用3P97软件拟合药动学参数.结果:受试者静脉滴注盐酸米诺环素后,体内过程为二房室模型.连续给药11次后,AUC0-τ值比首次给药显著增加,第11次给药后AUC0-τss与单次给药AUC0-∞1st比较有差异(P＜0.05).其他参数t1/2α,t1/2β,k21,k10,k12和Vc经t检验无显著性差异(P＞0.05).平均稳态血药浓度Cavg为(7.286±1.993)μg·mL-1,稳态血药浓度-时间曲线下面积AUC0-τss为(87.431±23.912)mg·L-1·h,药物浓度的波动系数为(0.316±0.064),药物在体内的蓄积因子为(2.221±0.357).受试者给药期间未出现严重不良反应.结论:本研究中连续给药方案在人体内可达到有效血浆浓度,但连续给药11次后体内有蓄积,建议临床按此方案用药时,使用时间不宜过长,以减少药物不良反应.
作者：何菊英；刘松青；夏培元；陈勇川；唐敏；戴青；熊丽蓉
来源：中国新药杂志 2006 年 15卷 10期
