目的:研究一种新型苯胺嘧啶类Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制FAB107在体内外抗慢性髓性白血病(chronic myeloid leukemia,CML)的作用.方法:应用MTT法、流式细胞术及Western Blot法检测FAB107对K562细胞增殖、细胞凋亡以及Bcr/Abl蛋白磷酸化的影响.采用中空纤维模型观察FAB107在体内对K562细胞增殖的影响.结果:FAB107可以明显抑制K562和K562/G3.0细胞增殖,分别比伊马替尼强10和90倍;0.1μmol·L-1的FABl07比1μmol·L-1的伊马替尼具有更强的诱导K562和K562/G3.0细胞凋亡作用(P＜0.01);FAB107对K562和K562/G3.0细胞Bcr/Abl蛋白磷酸化的抑制作用均优于伊马替尼;FAB107在体内对K562及K562/G3.0细胞生长呈剂量依赖性的抑制作用,并且抑制强度强于等摩尔浓度的伊马替尼.结论:FAB107在体内外均具有较强的抗CML及伊马替尼耐药的CML的作用,且作用强于伊马替尼.
作者：刘鹤；李洪燕；冯志强；陈晓光
来源：中国新药杂志 2008 年 17卷 18期
