目的:优化丹皮酚-奥扎格雷偶联物(paeonol-ozagrel conjugate,POC)长循环脂质体的制备处方及工艺,测定其体外释放度.方法:采用乙醇注入法制备POC长循环脂质体,并用正交设计优化该脂质体的制备处方及工艺,透射电镜观测其形态,激光粒度仪测定其粒径及电位,透析法考察脂质体的体外释放.结果:最优处方为胆固醇与大豆卵磷脂的质量比为1∶12;DSPE-PEG2000与大豆卵磷脂的质量比为8∶60;有机相与水相的体积比为2∶10;制备的长循环脂质体为近球形结构,包封率大于95％;平均粒径50 nm左右;体外释放实验结果表明制备得到的脂质体具有缓释作用.结论:POC长循环脂质体制备工艺简单、可行、包封率较高,且与原料药相比具有一定的缓释作用.
作者：蒋苗苗；金玉；方国民；任军；韩岚；陈卫东；彭灿；刘李
来源：中国新药杂志 2019 年 28卷 2期
